PHENIBUT - 120 CPS DA 350 MG - RELAX E SONNO

Il Phenibut è un farmaco neuropsicotropo derivato dal GABA (Acido Gamma Amino Butirrico), un neurotrasmettitore inibitorio naturale. In Italia il Phenibut può essere allestito come preparazione galenica magistrale (DL 94/98).

Sintetizzato per la prima volta nel 1964 in Russia, è stato testato come farmaco tranquillante e sedativo, in quanto ha mostrato la capacità di:

• ridurre l’ansia;
• migliorare il sonno e i sui disturbi;
• diminuire il nistagmo, una condizione caratterizzata dal movimento involontario e ripetitivo degli occhi;
• contrastare i sintomi dell’astenia, ovvero la mancanza di forze e di energie fisiche o mentali;
• alleviare la cefalea.

Tra le altre potenzialità rilevate, il Phenibut ha la capacità di migliorare le prestazioni lavorative, la memoria, l’attenzione, la velocità di reazione e la precisione.

Trova perciò applicazione principalmente nel trattamento di:

• astenia e instabilità emotiva;
• ansia e stati neurotici;
• insonnia;
• stress pre-chirurgico;
• enuresi;
• balbuzie e tic nei bambini;
• sindrome di Menière;
• profilassi della cinetosi;
• in associazione a farmaci specifici, nella disassuefazione da alcool. [1-2]

Il Phenibut è considerato un derivato del neurotrasmettitore GABA, il mediatore primario del segnale inibitorio del SNC nei mammiferi. Il GABA interagisce con i recettori ionotropici A (GABA-A) e metabotropici B (GABA-B) che rivestono un importante ruolo nel cervello e sono un bersaglio di un’ampia varietà di modulatori endogeni ed esogeni.

I recettori GABA-A inibiscono i neuroni e svolgono un ruolo cruciale nel controllo dell’eccitabilità cerebrale e sono il bersaglio di farmaci quali

• benzodiazepine;
• barbiturici;
• steroidi;
• etanolo.

I recettori GABA-B (proteina G-accoppiati) modulano la generazione dei potenziali eccitatori post-sinaptici e il potenziale a lungo termine. L’azione dei recettori GABAergici è coinvolta nella regolazione di molti meccanismi cerebrali, normali e patologici, quali sonno, memoria, epilessia ed emozioni. [3-4] La loro attivazione può avere effetti ansiolitici, mentre i modulatori negativi possono produrre effetti ansiogeni.

Il Phenibut agisce sui recettori GABA-B mentre non ha mostrato effetti sui recettori GABA-A. [1-2] Uno studio sui topi, risalente al 1986, osservò come il suo effetto diminuisse dopo la distruzione dei neuroni dopaminergici suggerendo così che l’azione del farmaco sia, almeno in parte, dopaminergica. [5]

Gli effetti del Phenibut evidenziati da trial clinici condotti su gruppi eterogenei di pazienti

Astenia, ansia e stati nevrotici

Sebbene l’effetto ansiolitico sia inferiore a quello delle benzodiazepine  il Phenibut si è mostrato superiore al diazepam nei casi in cui ansia, tensione interiore, instabilità emotiva, associati al diazepam possono esacerbare l’astenia fisica e mentale.

Il Phenibut ha mostrato la capacità di potenziare gli effetti dei farmaci neurolettici e anti-parkinson, suggerendo come l’associazione con il primo possa permettere di ridurre i dosaggi dei secondi. 

Altri ambiti di impiego studiati sono stati:

• stress post traumatico;
• balbuzie 
• ipocondria e depressione 
• cefalea muscolo-tensiva 
• epilessia 

Insonnia

L’effetto ipnoinducente del Phenibut è stato testato in uno studio che ha coinvolto 354 soggetti comprendenti persone sane con disturbi del sonno oltre a pazienti con nevrosi, distonia vegetativa e disturbi somatici. Sono state somministrate tre dosi differenti di farmaco (0,5-0,75-1g) e una associazione Phenibut e pentobarbital (0,5+0,1g) per poi valutare gli effetti di una dose singola e di una somministrazione settimanale. Nei soggetti sani, il Phenibut ha prodotto un sonno più profondo e prolungato, una riduzione dei movimenti e dei risvegli notturni e una maggiore sensazione di riposo.

Nei pazienti nevrotici si è osservato come una singola dose di Phenibut abbia allungato il periodo di sonno riducendo il numero di risvegli spontanei.

Infine, le osservazioni compiute sui pazienti anziani hanno evidenziato come il Phenibut sia in grado di ridurre l’agitazione psicomotoria, in particolare notturna.

Pediatria

Il Phenibut si è dimostrato efficace anche nel trattamento dei disturbi nevrotici dei bambini.

Sperimentazioni cliniche hanno evidenziato la sua attività nel trattamento dell’insonnia, balbuzie, tic e iperattività in età pediatrica. [2] Si dimostrato moderatamente utile anche nel trattamento dell’astenia e nell’enuresi psicogena. [1]

Phenibut ha mostrato avere anche effetti benefici nei bambini con:

• sindrome da iperattività;
• nevrosi;
• stato nevrotico somatogenico;
• sindrome ossessiva e astenia [1].

Nei bambini con ADHD (Disturbo da Deficit di Attenzione/Iperattività) si è mostrato moderatamente efficace nel 50% dei casi aumentando l’attenzione, la capacità di ascolto e la memoria.

Sindrome di Menière, cinetosi, disfunzioni vestibolari

Il Phenibut, si è dimostrato utile nel trattamento delle disfunzioni vestibolari. Ad esempio, in uno studio ha ridotto in maniera significativa i sintomi iniziali del mal di mare nel 77.7% dei casi e moderatamente in un altro 14.8%. Somministrato a pazienti con otite suppurativa cronica complicata da labirintite timpanogenica, dopo essere stati sottoposti a terapia disinfettante, ha eliminato il nistagmo, le vertigini, la nausea ed il vomito.

Nei pazienti con vestibolopatie o labirintopatie può normalizzare i disordini vestibolari e ridurre le vertigini.

Trattamento dell’alcolismo

Nel trattamento dell’alcolismo, il Phenibut è stato utilizzato sia in monoterapia che in combinazione con diazepam.

Negli studi effettuati con la monoterapia, si è mostrato efficace sia nel trattamento dell’alcolismo di grado I (83.3%), sia di grado II (61.4%) che di grado III (56.5%), mostrandosi più efficace sulla sindrome astenica che sull’instabilità emotiva.

Ha mostrato una azione positiva anche nell’attenuare i disturbi del sonno negli alcolisti in astinenza migliorando la durata del sonno non REM e REM, riducendo la sonnolenza pur senza velocizzare l’addormentamento.